Benzodiazepinas (Psicofármaco)

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No final dos anos cinquenta, Sternbach sintetizou a primeira benzodiazepina – 1,4 benzodiazepina – clordiazepópsido (librium) – comercializada em 1960. A partir daí o número de compostos dessa mesma família já superou os dois mil, mas empregam-se apenas trinta e cinco para uso terapêutico.A partir de meados dos anos 60, foram-se tornando no grupo de fármacos mais indicados e receitados no tratamento dos estados de ansiedade e insónias. Uma vez que a sua margem de segurança é maior e apresentam menos efeitos secundários, ocuparam o lugar dos barbitúricos. Constituem, actualmente, o grupo de fármacos mais receitado em todo o mundo.

Apresentação. Vias de administração

São, normalmente, comprimidos ou cápsulas (às vezes apresentam-se em forma de ampolas ou supositórios) fáceis de identificar devido a serem muitas vezes conhecidos pelo nome comercial dos seus fabricantes (como por exemplo, valium, rohipnol, buprex, mandrax, artane, etc.).A via de administração normal é a oral. Não se recomenda a administração intramuscular por ter uma absorção irregular e às vezes arriscada, possivelmente por precipitação na zona da injecção. Os consumidores de heroína que utilizam a via intravenosa e abusam das benzodiazepinas diluem os comprimidos em água para poderem injectá-los.

Aspectos farmacológicos

As benzodiazepinas facilitam a acção do ácido gamma-aminobutírico (GABA) sobre os seus receptores, o qual é um neurotransmissor inibidor em quase todos os núcleos do SNC. A farmacocinética da substância, a posologia e a especial afinidade que a benzodiazepina tem com as diferentes estruturas do sistema nervoso, condicionam o predomínio da acção ansiolítica, relaxante, anti-convulsiva ou hipnótica.O grau de metabolização e a sua duração média variam de forma considerável de uns fármacos para outros. Ocasionalmente dão lugar a metabolitos activos ou a outras benzodiazepinas, prolongando-se assim a sua acção fármaco-dinâmica. (Beneit et al., 1990).

Efeitos

Efeitos Imediatos.Têm uma acção ansiolítica, anti-convulsiva e provocam um estado de relaxamento muscular e sonolência. Nalgumas ocasiões produzem desinibição, pondo o indivíduo num estado loquaz, excitável ou inclusivamente agressivo.As doses elevadas provocam náuseas, aturdimento, confusão, diminuição da coordenação psicomotora, etc. Trata-se de fármacos com uma ampla margem de segurança e, até nas intoxicações agudas, o risco de morte é reduzido.Todos os efeitos, tal como acontece com os barbitúricos, aumentam em combinação com o álcool, até ao ponto de a mistura poder provocar uma overdose.Efeitos a longo prazo e potencial de dependênciaDevido à sua ampla utilização, o abuso intencional é pouco comum. Se se tomar durante várias semanas, a tolerância é escassa e são poucas as dificuldades para a deixar de consumir. Ao fim de vários meses, o número de pacientes que desenvolvem tolerância aumenta e, ao reduzir a dose, podem surgir sintomas de abstinência, um sinal já de dependência. A interrupção brusca da droga pode ser perigosa, mas o seu abandono não se torna problemático, se a mesma for retirada gradualmente. Os sinais que prefiguram uma Síndrome de Abstinência serão enumerados a seguir, tendo em conta que a manifestação dos mesmos varia segundo estas funções: se forem benzodiazepinas de acção curta, os sintomas podem aparecer poucas horas depois de serem suprimidas; se forem benzodiazepinas de acção prolongada, os sintomas podem aparecer várias semanas depois de cessar a sua administração:Aumento da ansiedade.Insónia.Irritabilidade.Náuseas.Dor de cabeça e tensão muscular.Tremores e palpitações.Disforia.Nos casos graves: convulsões, quadros confusos, despersonalização, diminuição do limiar de percepção dos estímulos sensoriais, psicose, etc